微流控方法连续制备脂质体和纳米脂质体的应用报告

主旨和目标
在本应用报告中,我们展示了dolomite公司纳米脂质体合成系统使用两种不同设计的芯片(流体动力聚焦和微混合)实现脂质体颗粒的可控生产。使用这些芯片可以生产的脂质体颗粒尺寸范围为50-300纳米,总流量为100至1000μl/min。
介绍
本报告提供了使用5入口芯片和微混合芯片生产脂质体颗粒所需的所有信息。脂质体是由一个或多个磷脂双分子层构成的球形囊泡。纳米脂质体就像由磷脂组成的脂质体,但其组成和功能不同。纳米脂质体形成束状结构,将活性药物成分(api)封装在非水性核心中。
脂质体由于其与细胞膜结构非常相似,在传递疏水性和亲水性药物方面有着广泛的用途,越来越受到各行业的关注。它们的天然结构和纳米尺寸,使它们成为能将活性化合物(活性药物成分api)送到人体组织和细胞内部释放的有效载体。因此,延长半衰期的靶向给药是脂质体药物应用的一个重要方面。现在许多药物活性成分和生物类化合物,如遗传物质、肽、酶、螯合剂、疫苗、蛋白质、激素、抗癌和抗菌剂,已被封装在脂质体颗粒中并通过这些囊泡结构进行输送。[2]
然而,脂质体的制备和封装还面临着一些挑战。传统的方法(薄膜水化法)缺乏精确控制脂质体尺寸和重现性的能力。尺寸分布不均匀的脂质体颗粒不易控制封装的效率,因此影响了api的生物利用率。doxorubicin (doxil®)是一种通过脂质体传递给癌细胞的药物,从1995年商业化,类似的ambisome也被商业化用于治疗真菌感染,到目前为止,还没有在商业规模上改善脂质体的生产以更好地控制粒径尺寸和封装效率方面的方法。
本文中,我们使用微流控技术来解决其中的许多问题。微流控平台可以对脂质体的生产进行精确的实时控制,这种脂质体不仅具有可重复性,而且粒径分布窄。这将自动提高封装效率,从而提高api在目标位点的效率。
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