阳离子脂质体在PEG化磷脂脂质体的应用

peg与脂质体连接方法有两种:一种是以共价键偶联在已制备好的脂质体表面;另一种以疏水性取代基的疏水作用吸附或结合在脂质体的表面。这两种方法中结合或吸附的聚合物的疏水链部分暴露于溶液中,以保护脂质体不与血液中的血浆蛋白发生作用。
当药物的电性与脂质体膜电性相反时,药物包封率高且稳定。结合不同类型的peg聚合物可制得中性、负电性、正电性脂质体。如一种新型的结合阳离子peg-磷脂(cpl)的脂质体,能插入已形成的囊泡中并增强脂质体的稳定性。对以4种端基上含有不同正电荷的cpl(分别为cpl~cpl)制得的阳离子luvs的胶束溶液的研究发现,cpl插入luvs外部小叶上的方式在某种程度上取决于温度、时间、cpl/磷脂的比例和luvs的结构,同时也与luvs中的cpl种类有关。cpl可使脂质体与细胞的粘附增加3倍,而cpl可增加10倍。同时,磷脂摄取的增加与总的表面电荷无关,而与cpl末梢端基上增加的正电荷的密度有关。
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